SUBOXONE
Mecanismo de acción: La buprenorfina es un agonista/antagonista parcial opiáceo que se une a los receptores μ (mu) y κ (kappa) del cerebro.
Su actividad en el tratamiento de mantenimiento con opiáceos se atribuye a sus propiedades lentamente reversibles con los receptores μ, por lo que tras un periodo prolongado de tratamiento puede reducir al mínimo la necesidad de drogas de los pacientes adictos.
Se observaron efectos techo de agonista opiáceo durante los estudios de farmacología clínica en personas dependientes de opiáceos.
La naloxona es un antagonista de los receptores opiáceos μ (mu).
Cuando se administra por vía oral o sublingual a dosis habituales a pacientes con síndrome de abstinencia a opiáceos, la naloxona no muestra ningún efecto farmacológico, o si lo muestra, es pequeño dado su metabolismo de primer paso casi completo.
Sin embargo, cuando se administra por vía intravenosa a personas dependientes de opiáceos la presencia de naloxona en Suboxone produce un marcado efecto antagonista opiáceo y síndrome de abstinencia, disuadiendo de ese modo de un mal uso intravenoso.
Eficacia clínica: Los datos de eficacia y seguridad de Suboxone proceden principalmente de un ensayo clínico de un año de duración, que consistió en una comparación doble ciego, aleatorizada y de 4 semanas, de comprimidos de Suboxone, buprenorfina y placebo, seguida de un estudio de seguridad de Suboxone de 48 semanas.
En este ensayo, 326 sujetos adictos a la heroína se asignaron de forma aleatoria a 16 mg al día de Suboxone comprimidos, 16 mg al día de buprenorfina comprimidos o comprimidos de placebo.
En los pacientes aleatorizados para recibir tratamiento activo, la dosificación se inició con un comprimido de 8 mg de buprenorfina el Día 1, seguido de 16 mg (dos comprimidos de 8 mg) de buprenorfina el Día 2.
El Día 3, los aleatorizados para recibir Suboxone cambiaron al comprimido de combinación.
Se observó a los pacientes a diario en la clínica (de lunes a viernes) para su dosificación y para realizar evaluaciones de eficacia.
Para los fines de semana se suministraron dosis para llevar a casa.
La comparación principal del estudio fue evaluar la eficacia de buprenorfina y Suboxone individualmente frente a placebo.
El porcentaje de muestras de orina, tomadas tres veces a la semana, negativas para opiáceos no estudiados fue estadísticamente superior para Suboxone frente a placebo (p < 0,0001) y para buprenorfina frente a placebo (p < 0,0001).
En un ensayo doble ciego, doble simulación y de grupos paralelos que comparó una solución etanólica de buprenorfina frente a un control activo de agonista total, se aleatorizaron 162 sujetos para recibir 8 mg/día de solución sublingual etanólica de buprenorfina (dosis que es casi comparable a la dosis de 12 mg/día de Suboxone), o dos dosis relativamente bajas de control activo, una de ellas lo suficientemente baja para servir como alternativa a placebo, durante una fase de inducción de 3 a 10 días, una fase de mantenimiento de 16 semanas y una fase de detoxificación de 7 semanas.
Se ajustó la buprenorfina a una dosis de mantenimiento el Día 3, las dosis del control activo se ajustaron más gradualmente.
En base a la retención en el tratamiento y al porcentaje de muestras de orina, tomadas tres veces a la semana, negativas para opiáceos no estudiados, la buprenorfina fue más eficaz que la dosis baja del control, en mantener en tratamiento a los adictos a la heroína y en reducir su consumo de opiáceos mientras estén en tratamiento.
La efectividad de buprenorfina, 8 mg al día, fue similar a la de la dosis del control activo moderado, pero no se demostró su equivalencia.
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