SUBOXONE
Por consiguiente, no es adecuado el empleo de este medicamento por vía oral.
Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan 90 minutos después de la administración sublingual.
Los niveles plasmáticos de buprenorfina aumentaron con la dosis sublingual de Suboxone.
Tanto la Cmax como el AUC de buprenorfina aumentaron al aumentar la dosis (en el intervalo de 4-16 mg), aunque el aumento fue menor que el proporcional a la dosis.
Parámetro Farmacocinética Suboxone 4 mg Suboxone 8 mg Suboxone 16 mg Cmax · ng/ml 1,84 (39) 3,0 (51) 5,95 (38) AUC0-48 horas · ng/ml 12,52 (35) 20,22 (43) 34,89 (33) Distribución: La absorción de la buprenorfina se sigue de una fase de distribución rápida (semivida de distribución de 2 a 5 horas).
Metabolismo y eliminación: La buprenorfina se metaboliza por 14-N-desalquilación y por glucuronidoconjugación de la molécula original y del metabolito desalquilado.
Los datos clínicos sugieren que el CYP3A4 es responsable de la N-desalquilación de buprenorfina.
La N-desalquilbuprenorfina es un agonista μ (mu) opiáceo de débil actividad intrínseca.
La eliminación de la buprenorfina es bi- o tri-exponencial, y tiene una semivida plasmática media de 32 horas.
La buprenorfina se elimina en las heces por excreción biliar de los metabolitos glucuronidoconjugados (70 %), siendo eliminado el resto por la orina.
Naloxona Absorción y distribución: Tras la administración intravenosa, la naloxona se distribuye rápidamente (semivida de distribución de aproximadamente 4 minutos).
Tras la administración oral, la naloxona apenas se detecta en plasma; tras la administración sublingual de Suboxone, las concentraciones plasmáticas de naloxona son bajas y disminuyen rápidamente.
Metabolismo y eliminación: El medicamento se metaboliza en el hígado, principalmente por glucuronidoconjugación, y se elimina en orina.
La naloxona tiene una semivida plasmática media de 1,2 horas.
Poblaciones especiales: Ancianos: no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes ancianos.
Insuficiencia renal: la eliminación renal juega un papel relativamente pequeño (~30 %) en el aclaramiento global de Suboxone.
No se requiere modificación de la dosis según la función renal pero se recomienda precaución cuando se tratan pacientes con insuficiencia renal grave.
Insuficiencia hepática: la eliminación hepática juega un papel relativamente importante (~70 %) en el aclaramiento global de Suboxone y la acción de buprenorfina se puede prolongar en pacientes con aclaramiento hepático alterado.
Pueden ser necesarias dosis iniciales más bajas de Suboxone y un ajuste de dosis cuidadoso en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada.
Suboxone está contraindicado en pacientes con disfunción hepática grave (ver sección Contraindicaciones).
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