ACTILYSE propiedades farmacodinamicas

ACTILYSE - Propiedades farmacodinámicas

Grupo fármacoterapéutico: agente trombolítico, código ATC: B01AD02El componente activo de Actilyse es la alteplasa, un activador recombinante del plasminógeno tisular humano, una glucoproteína que activa directamente el plasminógeno a plasmina. Cuando se administra por vía intravenosa, la alteplasa permanece relativamente inactiva en el sistema circulatorio. Una vez se conjuga con la fibrina, es activada, induciendo la conversión del plasminógeno en plasmina, lo cual produce la disolución del coágulo de fibrina.En un estudio que incluía más de 40.000 pacientes con infarto de miocardio agudo (GUSTO), la administración de 100 mg de alteplasa durante 90 minutos, con perfusión concomitante de heparina intravenosa, redujo la mortalidad a los 30 días (6,3%), en comparación con la administración de estreptoquinasa, 1,5 millones U durante 60 minutos, con heparina subcutánea o intravenosa (7,3%). Los pacientes tratados con Actilyse mostraron una mayor permeabilidad de los vasos relacionados con el infarto a los 60 y 90 minutos de la trombolisis que los pacientes tratados con estreptoquinasa. No se encontraron diferencias en la permeabilidad a los 180 minutos, ni más tarde.La mortalidad al cabo de 30 días se reduce, en comparación con pacientes que no reciben terapia trombolítica.La liberación de α-hidroxibutirato-deshidrogenasa (HBDH) se reduce. La función ventricular global así como la motilidad de la pared regional resulta menos afectada, en comparación con pacientes que no reciben terapia trombolítica.Infarto de miocardio Un estudio controlado con placebo realizado con 100 mg de alteplasa durante 3 horas (LATE), demostró una reducción de la mortalidad al cabo de 30 días, en comparación con el placebo, en pacientes tratados dentro de las 6 - 12 horas después de la presentación de los síntomas. El tratamiento puede ser beneficioso en los casos en que todavía se observan signos claros de infarto de miocardio, si el tratamiento se inicia hasta 24 horas después de la presentación de los síntomas.Embolia pulmonar En pacientes con embolia pulmonar masiva aguda e inestabilidad hemodinámica, el tratamiento trombolítico con Actilyse conduce a una rápida reducción del tamaño del trombo y a una disminución de la presión arterial pulmonar. No se dispone de datos sobre mortalidad.Ictus agudo En dos estudios de Estados Unidos (NINDS A/B) una proporción de pacientes significativamente mayor, cuando se compara con el placebo, presentó un desenlace favorable (sin o con mínima discapacidad). Estos hallazgos no se confirmaron en dos estudios europeos ni en un estudio adicional de Estados Unidos. Sin embargo, en estos estudios la mayoría de pacientes no fueron tratados dentro de las 3 horas después de la presentación del ictus. En un meta-análisis de todos los pacientes tratados dentro de las 3 horas después de la presentación del ictus, se confirmó el efecto beneficioso de la alteplasa. La diferencia de riesgo en frente a placebo para una buena recuperación fue del 14,9 % (CI 95 % 8,1% a 21,7 %), a pesar de un riesgo aumentado de hemorragia intracraneal grave y mortal. Los datos no permiten sacar una conclusión definitiva sobre el efecto del tratamiento sobre la mortalidad. No obstante, en conjunto el beneficio/riesgo de la alteplasa, administrada dentro de las 3 horas después de la presentación del ictus y considerando las precauciones que constan en la ficha técnica, se considera favorable.Meta-análisis de todos los datos clínicos demuestran que el agente es menos eficaz en pacientes tratados más tarde de 3 horas después de la presentación de los síntomas (de 3 a 6 horas) en comparación con aquellos tratados dentro de las 3 horas después de la presentación de los síntomas, mientras que los riesgos son superiores, lo cual hace la relación beneficio/riesgo de alteplasa no favorable fuera del intervalo de 0-3 horas.Debido a su especificidad relativa por la fibrina, la alteplasa, a dosis de 100 mg, produce una modesta disminución de los niveles de fibrinógeno circulante hasta el 60% aproximadamente a las 4 horas, la cual, generalmente, es revertida a más del 80% después de 24 horas. El plasminógeno y la α-2-antiplasmina disminuyen hasta aproximadamente el 20% y el 35%, respectivamente, después de 4 horas y aumentan de nuevo a más del 80% a las 24 horas. Sólo en unos pocos pacientes se observa una marcada y prolongada disminución del nivel de fibrinógeno circulante.

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ACTILYSE

Polvo y disolv. para sol. iny para perfusión 10 mg