VADITON propiedades farmacocineticas

VADITON - Propiedades farmacocinéticas

AbsorciónLa fluvastatina se absorbe rápida y completamente (98%) tras la administración oral en voluntarios en ayuno. Si se administra después de la comida, la absorción es más lenta.No obstante, la AUC (área bajo la curva) es la misma, tanto si el medicamento se toma con la cena o 4 horas más tarde. Los niveles plasmáticos de fluvastatina son independientes de la edad y el sexo. No obstante, se ha observado una mayor respuesta en mujeres y en pacientes de edad avanzada.DistribuciónLa fluvastatina actúa principalmente en el hígado, que es a su vez donde se metaboliza en su mayor parte (ver Posología y forma de administración). La biodisponibilidad absoluta es del 24% y el volumen aparente de distribución 330 l. Más de un 98% del fármaco circulante se une a proteínas plasmáticas, una proporción que es independiente de la concentración plasmática de fluvastatina así como de warfarina, ácido salicílico y gliburida.MetabolismoLa fluvastatina se metaboliza principalmente en el hígado. El fármaco circulante lo forma principalmente la fluvastatina inalterada y el metabolito farmacológicamente inactivo, ácido N-desisopropil-propiónico. Los metabolitos hidroxilados son activos, pero no circulan. Las vías hepáticas del metabolismo de fluvastatina en el hombre han sido completamente elucidadas. Existen múltiples vías alternativas del citocromo P450 (CYP450) para el metabolismo de fluvastatina y por lo tanto este metabolismo es relativamente insensible a la inhibición de la isoenzima CYP450, la principal causa de interacciones farmacológicas adversas.Varios estudios in vitro realizados minuciosamente han analizado el potencial de inhibición de fluvastatina sobre las isoenzimas CYP comunes. La fluvastatina inhibió solamente el metabolismo de los compuestos metabolizados mediante la isoenzima CYP2C9. Por ello, a pesar del potencial existente para la interacción competitiva entre fluvastatina y los sustratos de la isoenzima CYP2C9, como diclofenaco, fenitoína, tolbutamida y warfarina, los datos clínicos indican que esta interacción es poco probable.EliminaciónTras la administración de 3H-fluvastatina sódica, aprox un 6% de la radioactividad se recuperó en orina y un 93% en heces, correspondiendo a fluvastatina menos de un 2% del total. Se ha calculado un aclaramiento plasmático de 1,8 ± 0,8 l por minuto en el hombre, y las concentraciones plasmáticas en estado estacionario a una dosis diaria de 40 mg no evidenciaron acumulación alguna. La vida media terminal fue 2,3 ± 0,9 horas tras una dosis de 40 mg.Características en pacientesLa posibilidad de acumulación no puede excluirse en pacientes con insuficiencia hepática, en vista de que la excreción es predominantemente biliar y existe biotransformación presistémica significativa (ver Contraindicaciones y Advertencias y precauciones especiales de empleo).Niños y adolescentes con hipercolesterolemia familiar heterocigóticaNo se disponen de datos farmacocinéticas en niños.

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