RUPAFIN
Su Cmax media fue de 2,6 ng/ml después de una dosis oral única de 10 mg y de 4,6 ng/ml después de una dosis oral única de 20 mg.
La farmacocinética de rupatadina fue lineal para una dosis entre 10 y 40 mg.
Después de 10 mg una vez al día durante 7 días, la Cmax media fue de 3,8 ng/ml.
La concentración plasmática siguió un descenso biexponencial con una semivida de eliminación de 5,9 horas.
La unión de rupatadina a proteínas plasmáticas es del 98,5-99%.
No existen datos disponibles de la biodisponibilidad absoluta de rupatadina ya que nunca ha sido administrada por vía intravenosa a humanos.
Efecto de la ingesta de comidaLa ingesta de alimento aumentó la exposición sistémica (AUC) a rupatadina en torno a un 23%.
Las exposiciones a uno de sus metabolitos activos y al metabolito inactivo principal fueron prácticamente las mismas (disminución en torno a un 5% y 3% respectivamente).
El tiempo hasta la concentración plasmática máxima (tmax) de rupatadina se retrasó 1 hora.
La concentración plasmática máxima (Cmax) no resultó afectada por la ingesta de comida.
Estas diferencias no fueron clínicamente relevantes.
Metabolismo y eliminaciónEn un estudio de excreción en humanos (40 mg de 14C-rupatadina), el 34,6% de la radiactividad administrada se recuperó en la orina y el 60,9% en heces recogidas durante 7 días.
Rupatadina se somete a un importante metabolismo presistémico, cuando se administra por vía oral.
Las cantidades de principio activo inalterado encontrado en orina y heces fueron insignificantes, lo cual indica que la metabolización de rupatadina es prácticamente completa.
Los estudios in vitro de metabolismo en microsomas hepáticos humanos indican que rupatadina es metabolizada principalmente por el citocromo P450 (CYP3A4). Poblaciones especialesEn un estudio en voluntarios sanos en el que se compararon adultos jóvenes y ancianos, los valores de AUC y Cmax de rupatadina fueron más elevados en ancianos que en adultos jóvenes.
Esto se debe, probablemente, a un descenso en el metabolismo hepático de primer paso en ancianos.
Estas diferencias no se observaron en los metabolitos analizados.
La semivida eliminación de rupatadina en los voluntarios ancianos y jóvenes fue de 8,7 horas y 5,9 horas respectivamente.
Como estos resultados tanto de rupatadina como de sus metabolitos no fueron clínicamente relevantes, se concluyó que no era necesario realizar un ajuste al emplear una dosis de 10 mg en ancianos.
- Forma farmacéutica
- Datos clínicos
- Indicaciones terapéuticas
- Posología
- Contraindicaciones
- Advertencias y precauciones
- Interacciones
- Embarazo y lactancia
- Efectos sobre la capacidad de conducir
- Reacciones adversas
- Sobredosificación
- Propiedades farmacodinámicas
- Propiedades farmacocinéticas
- Lista de excipientes
- Incompatibilidades
- Periodo de validez
- Almacenamiento
- Contenido del envase
- Instrucciones de uso
- Titular de la autorización
- Número de la autorización
- Fecha de la primera autorización
- Fecha de revisión del texto
- Presentación y pvp
- Condiciones de dispensación