CLOPIXOL propiedades farmacocineticas

CLOPIXOL - Propiedades farmacocinéticas

Absorción.Después de una dosis única por vía oral se observan concentraciones máximas plasmáticas a las 4 horas. La biodisponibilidad oral es del 44%. La ingesta de alimentos no interfiere con la absorción del zuclopentixol.Distribución.El volumen de distribución aparente es de alrededor de 20 l/kg. La fijación a proteínas plasmáticas es del 98-99%.Metabolismo.El metabolismo del zuclopentixol sigue tres vías metabólicas: sulfoxidación, N- dealquilación de cadena lateral y glucurono- conjugación. Los metabolitos carecen de actividad farmacológica. La concentración de zuclopentixol en cerebro y en la mayoría de los tejidos corporales es superior a la de sus metabolitos.Un ensayo in vivo ha demostrado que ciertas vías de metabolización del zuclopentixol presentan polimorfismo genético del tipo de la oxidación esparteína/debrisoquinona.Eliminación.La vida media de eliminación es de cerca de 20 horas y el aclaramiento sistémico medio es de 0,86 l/min.El zuclopentixol se excreta fundamentalmente por las heces, pero también (alrededor del 10%) por la orina. Unicamente un 0,1% de la dosis se excreta inalterada por la orina.En mujeres lactantes el zuclopentixol se secreta en pequeñas cantidades por la leche materna. En mujeres tratadas con zuclopentixol oral o con decanoato, y en el estado de equilibrio, antes de administrar una dosis, la relación concentración leche/concentración sangre es de 0,29.La cinética es lineal. Los niveles plasmáticos de estado de equilibrio se alcanzan en 5 días. La concentración plasmática mínima en el estado de equilibrio correspondiente a 20 mg/día de zuclopentixol administrado por vía oral es de 10 ng/ml (25 nmol/l).Se sugiere una concentración sérica mínima (aquella medida inmediatamente antes de la administración de una dosis) de 2,8-12 ng/mol (7-30 nmol/l) como referencia para el tratamiento de mantenimiento de pacientes esquizofrénicos con una intensidad leve o moderada.Pacientes ancianos.Los parámetros farmacocinéticos son independientes de la edad de los pacientes.Reducción de la función hepática.No existen datos clínicos en estos pacientes.Es probable que una reducción leve de la función hepática no produzca ninguna alteración en la farmacocinética de zuclopentixol, mientras que una reducción moderada o severa de la función hepática puede reducir la tasa de eliminación del fármaco.Reducción de la función renal.De acuerdo con las características de la eliminación de zuclopentixol reseñadas anteriormente, es razonable asumir que una reducción en la función renal no influya en los niveles séricos del fármaco.

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CLOPIXOL

Comp. recub. 10 mg