CEDAX


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CEDAX - Propiedades farmacocinéticas
Ceftibuteno, administrado por vía oral, se absorbe casi completamente (≥ 90%), basándose en la recuperación en orina. En un estudio, la concentración plasmática máxima media después de la administración oral de una sola cápsula de 200 mg de ceftibuteno fue de aproximadamente 10 mcg/ml; para una sola cápsula de 400 mg, la concentración máxima media fue de aproximadamente 17 mcg/ml. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzaron entre 2 y 3 horas después de la administración oral de una sola cápsula de 200 mg o de 400 mg. Ceftibuteno se une solo débilmente (62 a 64%) a las proteínas plasmáticas y no se metaboliza. El compuesto circulante principal es un derivado de ceftibuteno, trans-ceftibuteno, que parece formarse por conversión directa de ceftibuteno (forma cis). Generalmente, la concentración de trans-ceftibuteno en el plasma y la orina no excede el 10% de la concentración de ceftibuteno.La biodisponibilidad de ceftibuteno es independiente de la dosis, dentro del intervalo de dosis terapéutica indicada (400 mg).En voluntarios adultos jóvenes, las concentraciones plasmáticas de ceftibuteno alcanzan el estado de equilibrio hacia la quinta dosis tras la frecuencia de administración de dos veces diarias. Con la administración de dosis múltiples no se produce acumulación farmacológica apreciable.La vida media de eliminación plasmática de ceftibuteno oscila entre dos y cuatro horas, con un promedio de 2,5 horas, independientemente de la dosis o del régimen posológico.Los estudios han demostrado que ceftibuteno penetra fácilmente en los líquidos y tejidos del organismo. En líquido de ampollas, las concentraciones de ceftibuteno fueron similares o mayores a las obtenidas en plasma, en base a datos de las áreas bajo la curva de concentración en función del tiempo (ABC). Ceftibuteno penetró en el líquido del oído medio de pacientes pediátricos con otitis media aguda, alcanzando concentraciones aproximadamente iguales o mayores que las del plasma. Las concentraciones pulmonares de ceftibuteno, fueron aproximadamente de un 40% de las concentraciones plasmáticas. En las secreciones nasales, traqueales y bronquiales, en el líquido de lavado alveolar bronquial y su sedimento de centrífuga compuesto de células, las concentraciones fueron de aproximadamente 46%, 20%, 24%, 6% y 81% de las concentraciones plasmáticas, respectivamente.Si bien los resultados de un estudio realizado en pacientes pediátricos hospitalizados sugirieron un incremento de la biodisponibilidad de ceftibuteno dependiente de la edad, para las edades de 6 meses a 17 años, esta tendencia no fue confirmada en los voluntarios pediátricos.En voluntarios geriátricos, las concentraciones de ceftibuteno alcanzaron el estado de equilibrio hacia la quinta dosis administrada dos veces al día. El promedio del ABC en esta población fue levemente mayor que el promedio del ABC en adultos jóvenes. En la población anciana tratada con dosis múltiples solo se produjo una leve acumulación del fármaco.La farmacocinética de ceftibuteno no se altera significativamente por la presencia de hepatitis activa crónica, cirrosis hepática, enfermedad hepática alcohólica u otros trastornos hepáticos asociados con necrosis hepatocelular.El ABC y la vida media plasmática de ceftibuteno aumentan al aumentar la gravedad de la insuficiencia renal. En pacientes fisiológicamente anéfricos (aclaramiento de creatinina < 5 ml/min) el ABC y la vida media fueron siete a ocho veces superiores que en sujetos sanos. El ceftibuteno sanguíneo fue depurado significativamente (aproximadamente un 65%) en una sola sesión de hemodiálisis.Ceftibuteno no fue detectado en la leche de madres lactantes después dosis únicas orales de 200 mg.La administración por vía oral de 400 mg de CEDAX cápsulas con una comida alta en calorías (800 calorías) y rica en grasas redujo ligeramente la tasa, pero no la extensión de la absorción del ceftibuteno. Sin embargo, según los resultados del estudio, después de la administración de la suspensión con una comida alta en calorías y rica en grasas, se demostró efecto sobre la tasa y extensión de la absorción del ceftibuteno.

CEDAX - Ficha del Medicamento