RUPAFIN
Rupatadina es un antihistamínico de segunda generación , antagonista de la histamina de acción prolongada, con una actividad selectiva por el receptor H1 periférico.
Algunos de los metabolitos (desloratadina y sus metabolitos hidroxilados) mantienen actividad antihistamínica, pudiendo contribuir en parte a la eficacia global del fármaco.
Estudios in vitro con rupatadina a concentración alta han mostrado la inhibición tanto de la desgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos como de la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral alfa (TNFα) en mastocitos y monocitos humanos.
La relevancia clínica de estas observaciones experimentales está todavía por confirmar.
En estudios clínicos en voluntarios (n=375) y en pacientes (n=2650) con rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, no se observaron efectos significativos en el electrocardiograma cuando se administró rupatadina en un rango de dosis de 2 a 100 mg.
En un estudio clínico controlado con placebo en pacientes diagnosticados de Urticaria Crónica Idiopática rupatadina demostró ser efectiva en la reducción de la media del prurito respecto al basal después de 4 semanas de tratamiento (los cambios respecto al valor basal fueron del 57,5% para el grupo tratado con rupatadina y del 44,9% para el grupo placebo) y en la disminución del valor medio de las pápulas (54,3% vs 39,7%)
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