ATROVENT NASAL


Sol. para inhalaci


 
ATROVENT NASAL - Propiedades farmacocinéticas
El bromuro de ipratropio es una amina cuaternaria que pasa en muy pequeña cantidad a la circulación sistémica a partir de la mucosa nasal.A partir de datos de excreción renal, se estimó que la biodisponibilidad absoluta de las dosis inhaladas de bromuro de ipratropio, se encuentran entre el 7-18% y es menor del 10% después de la administración por fosa nasal.La absorción sistémica de bromuro de ipratropio no se alteró por inflamación de la mucosa nasal después de la inducción experimental de un resfriado. Después de una dosis única o de la administración de cuatro dosis diarias, de un 6 a un 8% del bromuro de ipratropio se excretó en forma no modificada en voluntarios sanos o infectados experimentalmente.Después de la administración crónica en pacientes con rinitis, la cantidad de fármaco no modificado excretado en la orina en un período de 24 horas, en el estado de equilibrio, fue del 4-6% de la dosis.Los parámetros farmacocinéticos básicos se calcularon a partir de los niveles plasmáticos después de la administración intravenosa.Se observó un descenso bifásico rápido del bromuro de ipratropio en plasma. La vida media de la fase de eliminación terminal fue de aproximadamente 1,6 horas.Los principales metabolitos detectados en la orina se unen débilmente al receptor muscarínico. El aclaramiento total del principio activo es de 2,3 litros/minuto. La mayor proporción de la dosis disponible sistémicamente, aproximadamente del 60%, se metaboliza probablemente en el hígado. Aproximadamente el 40% del aclaramiento es renal (0,9 litros/minuto).Después de una dosificación por vía oral, menos del 1% de la dosis se excreta vía renal lo que indica una absorción insignificante del bromuro de ipratropio desde el tracto gastrointestinal. El volumen de distribución (Vz) es de 338 litros (correspondiente a aprox 4,6 litros/kg).El fármaco se une en baja proporción (menos del 20%) a las proteínas plasmáticas. El ión ipratropio no atraviesa la barrera hematoencefálica, debido a la estructura de amina cuaternaria de la molécula.En estudios de balance de excreción tras administración por vía intravenosa de una dosis radiactiva, menos del 10% de la radioactividad relacionada con el medicamento (incluido el producto inicial y sus metabolitos) se excretaron por vía biliar-fecal. La excreción dominante del medicamento marcado radioactivamente ocurre por vía renal.